Tuesday, July 5, 2016

Verapamil 81






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Verapamil ratiopharm Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (Fonte:. AIFA) Erba di San Giovanni (IPERICO) Diminuzione dellAUC del Verapamil R - (circa 78) e S - (circa 80) con Corrispondente riduzione della Cmax Nei Pazienti affetti da néoplasique avanzate, Verapamil non influisce sui livelli o sulla jeu della doxorubicine. Nei soggetti affetti da cancro une piccole cellule del polmone, vérapamil riduce lemivita e la Cmax della doxorubicine Altri inibitori del citocromo P450 CYP 3A4 venir gli antimicotici (ad es. Clotrimazolo o ketoconazolo) o gli inibitori delle proteasi (ad es. Ritonavir o indinavir) : aumento dei livelli plasmatici di Verapamil o del farmaco. Antiaritmici, Beta-BLOCCANTI: Reciproco potenziamento degli effetti cardiovascolari (aumento di grado del blocco AV potenziamento della diminuzione del ritmo cardiaco dans avanzato stadio, induzione di infarto miocardico e possibilit di intensificare lipotensione). La somministrazione concomitante di farmaci beta BLOCCANTI per via endovenosa controindicata. Prazosina, Terazosina: potenziamento delleffetto ipotensivo Agenti anti-VIH: La concentrazione Plasmatica del vérapamil pu aumentare grazie alla potenziale capacit di inibizione Metabolica di alcuni degli agenti anti-VIH come il ritonavir. Per questo deve essere prestata molta cautela nellassociazione o deve essere diminuita la dose di vérapamil. Chinidina: Ipotensione e possibile oedème polmonare nei Pazienti affetti da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Sulfinilpirazone: pu ridurre leffetto ipotensivante del vérapamil BLOCCANTI neuromuscolari: Lazione dei BLOCCANTI neuromuscolari pu essere potenziata. Acido acetilsalicílico. Aumento della tendenza al sanguinamento. Etanolo: Innalzamento dei livelli plasmatici di etanolo. Inibitori dellHMG Co-A reduttasi (statine): Il trattamento con gli inibitori dellHMG Co-A reduttasi (simvastatine, lovastatine) en Pazienti che assumono vérapamil, dovrebbe essere iniziato alle dosi pi basse possibili che successivamente Devono essere corrette. Se a Pazienti che assumono inibitori dellHMG Co-A reduttasi (come simvastatine e lovastatine) viene prescritta una terapia di un vérapamil de base, necessario valutare una riduzione dose della di statina ed ESAMINARE nuovamente i valori sierici del colesterolo. Anche se non sono disponibili evidenti prouver cliniche in vivo che dimostrino uninterazione tra Atorvastatina e vérapamil, esiste una concreta possibilit che vérapamil influisca significativamente sulla farmacocinetica della cos Atorvastatina viennent incide su quella di simvastatine e di lovastatine. necessaria quindi molta cautela en caso di associazione. Digitale: clinico limpiego del vérapamil dans Pazienti digitalizzati ha dimostrato che lassociazione ben tollerata se le dosi di digossina sono adeguatamente regolate. Il trattamento crónico con vérapamil pu aumentare i livelli di digossina nel siero del 50-75 durante la prima settimana di terapia, il che pu provocare una tossicit digitalica. Le dosi di di digitale Devono entretien Mais essere ridotte quando si somministra vérapamil e bisogna controllare accuratamente il paziente par evitare una iper od ipodigitalizzazione. Ogni volta che si sospetta una iperdigitalizzazione bisogna ridurre o sospendere temporaneamente la dose di digossina. Dopo la sospensione del vérapamil il paziente deve essere riesaminato, par evitare una ipodigitalizzazione. Farmaci anti-ipertensivi: il vérapamil somministrato Contemporaneamente ad altri farmaci anti-ipertensivi Orali (par esempio: vasodilatatori, inibitori dellenzima di conversione dellangiotensina I, diuretici, bêta-BLOCCANTI) di solito ha non effetto ADDITIVO sullabbassamento della pressione arteriosa. En studio uno la contemporanea somministrazione di vérapamil e prazosina ha determinato uneccessiva caduta della pressione. Disopiramide: fino a quando non saranno stati ottenuti dati sulle possibili Interazioni fra vérapamil e disopiramide, la disopiramide non deve essere somministrata Nelle 48 ore precedenti o 24 ore seguenti la somministrazione di vérapamil. Nitrati: il vérapamil stato somministrato dans concomitanza con Nitrati ad azione di lunga e breve durata, senza alcuna interazione farmacologica indesiderabile. Il profilo farmacologico di entrambi i farmaci e lesperienza clinica indicano che le Interazioni sono positive. Cimetidina: due sperimentazioni cliniche hanno dimostrato assenza di una significativa interazione con cimetidina. Un studio de terzo ha dimostrato che la cimetidina riduceva la clairance del vérapamil ed aumentava lemivita di eliminazione. Litio: la terapia orale con vérapamil pu provocare non abbassamento dei livelli serici di litio dans Pazienti che ricevono una terapia orale, stabile, cronica, con litio. Si pu rendere necessaria una regolazione della dose di litio. Pu inoltre provocare non aumento della neurotossicit del farmaco. Carbamazepina: la terapia con vérapamil pu aumentare le concentrazioni di carbamazepina durante la terapia di associazione. Rifampicina: la terapia con rifampicina pu ridurre notevolmente la biodisponibilit del vérapamil. Anestetici: i dati Clinici e le sperimentazioni sullanimale indicano che il vérapamil pu potenziare lattivit di BLOCCANTI neuromuscolari e di anestetici da inalazione. Sono stati riportati dati che indicano non aumento dei livelli plasmatici di calcioantagonisti, quando assunti dans concomitanza con succo di pompelmo. Va quindi evitata la contemporanea Assunzione di vérapamil orale e succo di pompelmo. Etat non sono effettuate sperimentazioni adeguate e ben controllate en donne gravide poich gli studi sulla Riproduzione nellanimale non sono sempre in grado di loin prevedere la risposta nelluomo, il farmaco deve essere usato durante la Gravidanza solo se strettamente necessario. Verapamil attraversa la barriera placentare ed stato ritrovato nel cordone ombelicale. Il vérapamil viene secreto nel latte umano. A Causa della possibilit di effetti indesiderati dovuti al vérapamil nei lattanti, bisogna sospendere lallattamento durante la somministrazione di vérapamil. Ci sono indicazioni che il vérapamil possa causare iperprolattinemia e galattorrea dans casi isolati. En alla de base risposta individuale, vérapamil pu influire sulle capacit di Reazione al punto di compromettere la facolt di guidare veicoli, adoperare macchinari o lavorare dans condizioni pericolose. Ci si verifica per lo pi allinizio della terapia, quando la dose viene incrementata, quando si cambia trattamento passando da un farmaco diverso un vérapamil ed assumendo alcool dans concomitanza. Effetti indesiderati Gravi sono insoliti se la terapia con vérapamil viene iniziata aumentando progressivamente la fino dose consigliata dose alla massima. Cefalea 1,9 Vampe di calore 0,1 Dans cliniche sperimentazioni al rapport controllo della risposta ventricolare dans Pazienti digitalizzati che avevano fibrillazione o flutter atriali, una frequenza ventricolare inferiore 50 Battiti / min. un riposo si verificata nel 15 dei Pazienti ed ipotensione asymptomatique nel 5 dei Pazienti. I seguenti effetti indesiderati, riferiti NELL1 o meno dei Pazienti, si sono VÉRIFICATI dans condizioni (sperimentazioni aperte, esperienze post-commerTadalistaation) en cui non rapporto di Causa / effetto incerto essi vengono riferiti par avvisare il medico dans merito ad un possibile rapporto: Cardiovascolari . angine de poitrine, dolore torácico, claudication, miocardico infarto, palpitazioni, porpora (vasculite), sincope. Sistema digerente: diarrea, secchezza delle Fauci, disturbi gastrointestinali, gengivale iperplasia. Ematici e linfatici: ecchimosi od abrasioni Sistema nervoso: Accidenti cerebrovascolari, confusione, dellequilibrio disturbi, insonnia. crampi muscolari, parestesie, psicotici sintomi, tremore, sonnolenza Cutanei: artralgia ed eruzioni cutanee, esantemi, perdita dei capelli, ipercheratosi. Chiazze, sudorazioni, orticaria - Organi di senso: offuscamento della visione - Urogenitali: ginecomastia, impotenza, aumentata frequenza della minzione, perdite intermestruali. Trattamento di effetti indesiderati cardiovascolari acuti La frequenza di effetti indesiderati cardiovascolari che richiedano una terapia rara quindi lesperienza con il loro trattamento limitata. Ogni volta che si verificano una ipotensione tombe od non blocco AV completo dopo somministrazione orale di vérapamil, bisogna Applicare immediatamente le misure durgenza approprié, par esempio somministrazione endovenosa di isoproterenolo, norepinefrina, atropina (tutte alle dosi abituali) o gluconato di calcio (soluzione al dix). Se necessario non Ulteriore sostegno, si possono somministrare farmaci inotropi negativi (dopamina o dobutamine). Il trattamento e la Devono dose dipendere dalla Gravit e dalla situazione clinica nonch dal giudizio e dallesperienza del medico. Ipotensione, bradicardia fino a blocco ed AV arresto sinusale, iperglicemia, apatia, ed acidosi Metabolica. Perdita di coscienza, un coma volte, ipopotassiemia, ipossia, choc cardiogenico con oedème polmonare, compromissione della funzionalit renale e convulsioni. Dans seguito ad overdose si sono VÉRIFICATI decessi. Si raccomanda la lavanda gastrica en seguito un sovradosaggio con vérapamil, anche dopo 12 minerai dallassunzione se non si inscrip motilité intestinale. Il trattamento del sovradosaggio deve essere di sostegno. La stimolazione bêta-adrenergica o la somministrazione di soluzioni di parentérale calcio e lirrigazione intestinale pu aumentare il flusso di ioni calcio attraverso i canali lenti e questi metodi sono stati usati con successo nel trattamento di un sovradosaggio Volontario con vérapamil. A Causa del ritardato assorbimento dei prodotti un rilascio modificato, alcuni Pazienti potrebbero richiedere Ulteriore osservazione ed ospedalizzazione per un periodo superiore alle 48 ore o di un periodo dans osservazione, altres Sono indiquent misure di eliminazione estensive venir dellemesi induzione, rimozione par aspirazione del contenuto Gastrico e del piccolo intestino attraverso endoscopia, irrigazione del côlon. Reazioni ipotensive clinicamente significative o blocco AV di grado elevato Devono essere trattati rispettivamente con vasopressori o stimulation cardiaco. Lasistolia déve essere trattata con le misure consuete, fra cui la rianimazione cardiopolmonare. Verapamil non pu essere Eliminato tramite emodialisi. emofiltrazione s e Si, se necessario, plasmaferesi Categoria le terapeutica: calcio antagonisti Codice ATC: C08DA01 Il vérapamil non inibitore dei flussi transmembrana dello ione calcio, equiattivo sul muscolo liscio vasale e sulla fibrocellula miocardica nel ridurre il tono e la contrattilit inoltre dotato di propriét antiaritmiche. Il vérapamil esercita la sua azione antianginosa: Attraverso la diminuzione del fabbisogno miocardico di ossigeno secondario, allinibizione del flusso di calcio attraverso la membrana con conseguente riduzione del metabolismo energetico cardiaco ed alla riduzione delle Resistenze Periferiche con conseguente riduzione del lavoro pressorio cardiaco. Mediante lincremento del flusso coronarico conseguente alla Dilatazione dei vasi coronarici ed alla potente azione preventiva nei Confronti del coronarospasmo. Lazione antiipertensiva del vérapamil dovuta alla diminuzione delle Resistenze Periferiche non accompagnata da un aumento riflesso della frequenza cardiaca, del Volume / minuto del cuore e da ritenzione idrosalina. Il vérapamil esercita la sua azione antiaritmica sulle lente fibre fisiologiche quali Quelle del nodo atrioventricolare delle quali riduce la velocit di conduzione ed aumenta i periodi REFRATTARI, e sulle lente fibre patologiche, vale a dire su Quelle normalmente rapide, sodiodipendenti (miocardio di lavoro, sistema di His-Purkinije) che, dans particolari situazioni (come lischemia), divengono appunto lente, calciodipendenti e possono oser ad origine aritmie ipercinetiche Focali o da rientro. Durante la terapia con vérapamil, la capacit di regolazione simpatica del cuore rimane inalterata e non si osservano pertanto diminuzioni della gittata sistolica oppure del Volume / minuto del cuore en Pazienti dans compenso cardiocircolatorio. Assorbimento Lassorbimento del 92. Distribuzione Il Legame alle proteine ​​plasmatiche del 90 la biodisponibilit assoluta del 20. Metabolismo Alcuni dei principali metabolici conservano una significativa efficacia clinica sul tessuto muscolare liscio o miocardio. Lemivita del vérapamil di minerai de 3,5. Il vérapamil e i suoi metaboliti sono Eliminati per via renale dopo non intenso metabolismo di primo passaggio epatico. Il 3-4 del farmaco stato trovato immodificato Nelle urine dopo 48 ore. Le prouver tossicologiche hanno evidenziato che nei pi comuni animali di laboratorio (ratto, Mus musculus) il vérapamil ben tollerato (DL50 ratto po 229,60 mg / kg Mus musculus po 229,60 de mg / kg, senza sostanziali differenze trai i due SESSI) . Tossicit subacuta e cronica Il vérapamil somministrato quotidianamente per via orale, nel ratto e nel canne, par 180 giorni consecutivi, non ha determinato alcun caso di morte, n segni di tossicit locale o sistémica. Il vérapamil non Determina effetti nocivi sugli animali gravidi, n influenza negativamente la gestazione, lo sviluppo EMBRIO-fetale e il ciclo riproduttivo. Cellulosa microcristallina, amido di Mais pregelatinizzato, amido di Mais. carbossimetilcellulosa SODICA, talco, silice colloïdale, magnesio stearato, ipromellosa, glicerolo.




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